Prolek
Z Wikipedii
Prolek (ang. pro-drug) - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie dopiero w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie (in vivo), natomiast sama nie jest aktywna lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.
Przykładami wykorzystania proleków w terapii są:
- prontosil, który jest przekształcany w organizmie w aktywny związek przeciwbakteryjny sulfanilamid;
- enalapryl podawany jako prolek, albowiem właściwe działanie terapeutyczne wykazuje enalaprylat (powstały w wyniku działania esteraz);
- lewodopa, która w organizmie zostaje poddana dekarboksylacji do dopaminy;
- leflunomid, którego aktywny metabolit wykazuje działanie immunosupresyjne;
- heroina, która w mózgu zostaje deacetylowana do morfiny;
- cyklezonid, który jest przekształcany przez esterazy płucne do czynnego metabolitu demetylopropionylo-cyklezonidu (des-CIC) o działaniu przeciwzapalnym wykorzystywanym w leczeniu astmy oskrzelowej;
- niektóre leki przeciwnowotworowe, są używane w postaci proleków celem uniknięcia działań niepożądanych; swoją aktywność przejawiają dopiero w obrębie tkanek guza, pod wpływem działania układów enzymatycznych komórek nowotworowych.
| NBA: "Kawalerzyści" na fali |
|
LeBron James poprowadził Cleveland Cavaliers do dziewiątego zwycięstwa w ostatnich dziesięciu meczach NBA. "Kawalerzyści" pokonali "Jastrzębie" z Atlanty 110:96, a ich lider zdobył 24 punkty.
|
| Udana operacja kierowcy teamu F1 |
|
Kierowca Red Bull Racing, Mark Webber, przeszedł operację zespolenia kości piszczelowej i strzałkowej prawej nogi w prywatnej klinice w Hobart. Australijczyk w szpitalu znalazł się po sobotnim wypadku - jadąc rowerem zderzył się z samochodem.
|
| Futbolowi giganci walczą o reprezentanta Francji |
|
Pomiędzy działaczami Barcelony, Realu Madryt i Manchesteru United rozegra się latem walka o napastnika Olympique Lyon, Karima Benzemę - twierdzi agent piłkarza, Karim Djaziri.
|
| Wygrane faworytów, walka o mistrza jesieni w zimowej aurze |
|
Czołowe drużyny piłkarskiej ekstraklasy zgodnie wygrywały w 15. kolejce - Legia Warszawa na Stadionie Śląskim pokonała Ruch Chorzów 1:0, Lech Poznań wygrał z Cracovią Kraków 1:0, a Polonia Warszawa - z Górnikiem Zabrze 2:0.
|
| M-1 Challenge No.9: wygrane rosyjskich drużyn |
|
W zakończonej w piątek w Sankt Petersburgu gali M-1 Challenge No.9 rozegrano 14 walk na zasadach MMA i jeden pojedynek bokserski.
|