Z Wikipedii

Takrolimus
Ogólne informacje
Wzór sumaryczny	C44H69NO12
SMILES	CC1CC(C2C(CC(C(O2)(C(=O)C(=O)N3CCCCC3 C(=O)OC(C(C(CC(=O)C(C=C(C1)C)CC=C)O)C)C (=CC4CCC(C(C4)OC)O)C)O)C)OC)OC,O
Masa molowa	804,018 g/mol
Identyfikacja
Numer CAS	104987-11-3
Klasyfikacja
ATC	L04 AA 05
Stosowanie w ciąży	kategoria C
Farmakokinetyka
Biodostępność	20%, mniej po spożyciu pokarmów bogatych w tłuszcze
Okres półtrwania	średnio 11,3 godziny (3,5-40,6)
Wiązanie z białkami osocza i tkanek	75-99%
Metabolizm	wątroba (głównie CYP3A4)
Wydalanie	głównie z kałem
Uwagi terapeutyczne
Drogi podawania	miejscowo, p.o., i.v.

Takrolimus (tacrolimus, FK-506, fujimycin, ATC: L 04 AA 05) — lek z grupy makrolidów o działaniu immunosupresyjnym o nie do końca wyjaśnionym mechanizmie działania. Takrolimus wiąże się ze specyficzną cytoplazmatyczną immunofiliną (FKBP12) i hamuje zależne od wapnia kaskady przenoszenia sygnałów w limfocytach T, zapobiegając w ten sposób transkrypcji i syntezie interleukin: IL-2, IL-3, IL-4, IL-5 i innych cytokin, takich jak GM-CSF, TNF-α i IFN-γ. Takrolimus hamuje także uwalnianie mediatorów zapalenia z komórek tucznych skóry, bazofili i eozynofili. Należy do tzw. inhibitorów kalcyneuryny. Takrolimus, wcześniej określany skrótem FK-506, został wyizolowany po raz pierwszy w 1984 roku z bakterii Streptomyces tsukubaensis pozyskanych z próbki ziemi znalezionej w północnej Japonii^[1].

[edytuj] Wskazania

• Leczenie immunosupresyjne pacjentów z allogenicznym przeszczepem wÄ…troby, nerek lub serca w mono- lub politerapii.
• Leczenie atopowego zapalenia skóry.

[edytuj] Przeciwwskazania

• nadwrażliwość na takrolimus
• nadwrażliwość na makrolidy
• ciąża i okres karmienia piersiÄ….

Szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z:

• • chorobami serca
  • nadciÅ›nieniem tÄ™tniczym
  • zaburzeniami czynnoÅ›ci nerek lub wÄ…troby
  • w trakcie leczenia kortykosteroidami
  • przy współistnieniu infekcji
  • przy obrzÄ™kach

[edytuj] Działania niepożądane

• drżenia
• bóle gÅ‚owy
• zakażenia
• zaburzenia czynnoÅ›ci nerek
• nadciÅ›nienie tÄ™tnicze
• Hiperkaliemia
• hiperglikemia
• podwyższenie poziomu leukocytów lub leukopenia
• zaburzenia czynnoÅ›ci OUN
  • depresja
  • neuropatia
  • wzmożona nerwowość
• zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego
  • zapalenie dróg żółciowych
  • wymioty
  • żółtaczka
• ukÅ‚adu oddechowego
  • duszność
  • niedodma
• ukÅ‚adu krążenia
  • dusznica bolesna
  • tachykardia
  • wysiÄ™k w osierdziu)
• objawy skórne
  • Å‚ysienie
  • Å›wiÄ…d skóry
  • nadwrażliwość na Å›wiatÅ‚o
  • nadmierne pocenie

[edytuj] Interakcje

Nie stosować łącznie z:

• preparatami potasu i lekami moczopÄ™dnymi oszczÄ™dzajÄ…cymi potas
• cyklosporyna A
• leki metabolizowane w wÄ…trobie przy udziale izoenzymu CYP3A4 cytochromu P450.

[edytuj] Dawkowanie

Ściśle według wskazań lekarza!
Stosuje się doustnie lub dożylnie, a w przypadku atopowego zapalenia skóry miejscowo na okolicę zmian skórnych.

[edytuj] Dostępne preparaty

• Protopic® (maść)
• Prograf® (tabletki i ampuÅ‚ki do wlewów dożylnych)

Przypisy

[edytuj] Bibliografia

1. Indeks leków Medycyny Praktycznej 2006 Wydawnictwo Medycyna Praktyczna, Krakow 2006, ISBN 83-7430-060-4.

Przeczytaj też zastrzeżenia dotyczące pojęć medycznych na Wikipedii!
Wikiprojekt: Nauki medyczne • Portal: Nauki medyczne

Miedwiediew odpala rakiety

Głównie testowaniem nowych rakiet zajmuje się od dwóch dni rosyjska marynarka wojenna. Na Morzu Barentsa, pod czujnym okiem prezydenta Dmitrija Miedwiediewa, wszystkie próby przebiegają pomyślnie.

Francuzi nie wydadzÄ… lewackiej terrorystki

Francuzi nie wydadzą Włochom lewackiej terrorystki, która w latach 80. zabiła rzymskiego policjanta. Prezydent Nicolas Sarkozy cofnął zarządzenie sądu, który zaakceptował ekstradycję.

Kobiety i niezależni za Obamą

Barack Obama ma zdecydowanie większe poparcie niż John McCain wśród kobiet i wyborców niezależnych. Także ponad 90 proc. czarnoskórych wyborców deklaruje poparcie dla demokraty.

Z Kazachstanu w Kosmos

Kosmiczny turysta Richard Garriott poleciał w podróż życia, poza atmosferę Ziemi. Za bagatela 35 milionów dolarów kupił miejsce w rosyjskiej rakiecie Soyuz, która leci w ramach współpracy amerykańskiej i rosyjskiej agencji kosmicznej.

100 ofiar walk w Afganistanie

Ponad stu talibańskich bojowników zginęło w walkach z afgańskimi siłami bezpieczeństwa wspieranymi przez oddziały NATO w dwóch oddzielnych starciach na południu Afganistanu. Według rzecznika gubernatora prowincji Helmand nie było ofiar wśród afgańskich ani zagranicznych żołnierzy.